新农药开发越来越难,这已经是业内共识。具体表现在筛选新的农药活性物质难度越来越大,开发成功一个新的农药活性物质的费用越来越多,开发所需要的时间越来越长,开发成功的几率越来越小而风险却越来越大。受到农药的抗性、环保要求提高以及原料和生产成本上涨等影响,近10年来全球投入市场的新农药品种数量总趋势是减少的。虽然我国农药创新发展比较迅速,新药的研发有了长足的发展,近十几年来已有30多种新药诞生,但与国外公司相比差距仍然很大,目前国内既没有年销售额过1亿元的新药,也没有一种新药产品能够打入国际市场。
然而,只要认真研究市场,扬长避短,中国农药行业还是有可能找到“捷径”并捷足先登的。
目前化学合成农药在农药品种中仍然占绝对优势,约为93%,而生物农药所占比例虽然有所提高,但仅有7%左右。随着农产品质量安全问题成为全球关注的热点,生物农药的研发必将成为本世纪新农药的焦点。从具有农药活性的生物源物资为先导进行仿生合成,是当前乃至今后相当长一段时间新农药创制的主流。如以毒扁豆碱开发氨基甲酸酯类杀虫剂,并逐渐形成了一系列产品。而阿维菌素系列杀虫剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂等新农药的开发成功,预示着今后将不断有新的生物源农药品种诞生。
由于除草剂、杀菌剂品种少,长期以来,人类大量使用比较单一的除草剂、杀菌剂品种,有害生物对此已产生了越来越严重的抗性,巨大的市场需求迫切需要新的除草剂、杀菌剂。目前,不少国际农药巨头把新农药开发目标瞄向了除草剂、杀菌剂领域,相信在不久的将来会捷报频传。
对已知天然物或化合物进行结构修饰,开发活性更高、毒性更低的安全农药,已成为一种潮流。如从克百威先后衍生出丁硫克百威、丙硫克百威;以阿维菌素为基础开发出依维菌素、甲氨基阿维菌素、富表甲氨基阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、道拉菌素等就是成功的典范。
此外,医药与农药是同源的功能性化学品,实施农药与医药双向开发战略,一定会取得突破性进展。如链霉素、阿司匹林、消毒剂等医农两用产品,已经为农药开发开辟了一条新路。因此,农药开发应该思路更宽阔一些,目光更长远一些。比如发现医药在农业上的新用途,让医药为人类健康服务的同时也为现代农业生产服务。
同时,国内农药研发还须在引进先进理念和方法上投入更多精力,要善于学习国际先进经验。如计算机辅助设计、药效团理论设计、配体骨架跃迁设计以及片段药物设计等都是比较科学有效且值得借鉴的方法。国际农药研发目前已经形成了比较成熟的体系,国内农药研发要善于引进、消化、吸收国外农药创制成功案例,走出一条仿中学、学中创的新路,实现再创新。
作者: 来源:中国化工报